Антибиотики ципролет

Ципролет таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Антибиотики ципролет

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата

Ципрофлоксацин

Таблетки 250 и 500 мг, покрытые оболочкой

Регистрационный номер:

П-8-242 № 008395

Химическое название:

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат

Cостав:

Ципролет – 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 250 мг ципрофлоксацина

Ципролет – 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина

Описание:

белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой. Вид на изломе – белая со слегка желтоватым оттенком масса

Свойства:

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.

coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus,Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно,

плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика:

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения – 2-3 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани.

Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания:

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями,чувствительными к препарату:

  • инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
  • инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
  • инфекции глаз
  • инфекции почек и мочевыводящих путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции костей и суставов
  • инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
  • гонорея
  • инфекции ЖКТ
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
  • перитонит
  • сепсис.
  • Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
  • Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы
  • хинолонов,
  • беременность,
  • лактация,
  • детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Побочное действие:

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях – тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко- отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко – анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это оносится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Передозировка:

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином – при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Способ применения и дозы:

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы Ципролета:

_________________________________________________________________________

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

___________________________________________________________________________ Неосложненные инфекции нижних и верхних мочевых путей 2х125 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2х250-500 мг

Инфекции дыхательных путей 2х250-500 мг

Прочие инфекции 2х500 мг

_______________________________________________________________________

При инфекциях тяжелого течения например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2х750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 250 -500 мг.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение ципролетом для внутривенной инфузии.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин ( или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают : 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день.

При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения – 7-14 дней.

У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Таблетки Ципролета следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Форма выпуска:

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), покрытых оболочкой.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25оС.

Срок годности – 3 года.

Препарат не разрешается применять после истечения срока годности, указанного на этикетке!

Отпускается по рецепту врача

Лекарственное средство хранить в месте, недоступном для детей!

Изготовлено: “Д-р Редди'с Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы “Д-р Редди'с Лабораторис Лтд” в Москве:

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д.18, стр.3.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tsiprolet-tabletki_8811/

Что представляет собой антибиотик Ципролет, при каких заболеваниях он применим, особенности приема и противопоказания

Антибиотики ципролет

Ципролет является уникальным препаратом, потому что болезнетворные микроорганизмы очень редко вырабатывают устойчивость на него. Это позволяет использовать его для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызывают эти микроорганизмы. Рассмотрим подробнее особенности его действия.

Как Ципролет действует

Ципролет является противомикробным препаратом синтетического происхождения фторхинолонов, которые обладают следующими свойствами:

  • Эффективно действуют против большого количества микробов.
  • Легко проникают в различные клетки и ткани.
  • Болезнетворные микроорганизмы даже при длительном приеме препарата не привыкают к нему.
  • Равнодушны к полезным бактериям, которые оказывают помощь человеческому организму в борьбе с вредоносной микрофлорой.

Этими качествами обладает и Ципролет. Попадая в бактериальную клетку, этот препарат препятствует образованию ферментов, которые участвуют в размножении возбудителей инфекции, ликвидируя их. В настоящее время его активно назначают врачи для лечения различных заболеваний, потому что существует очень мало бактерий, имеющих к нему устойчивость.

В основном этот антибиотик врачи назначают в самом начале заболевания, или тогда, когда другие препараты оказались неэффективными.

На сегодняшний день выпущено уже четыре поколения фторхинолонов. Ципролет относят ко второму поколению. Он отлично уничтожает вредоносные микроорганизмы, такие как стафилококки, стрептококки, кишечную палочку.

Этот препарат сначала всасывается в кишечнике, затем поступает в кровь и ткани, где находится очаг воспаления. Из организма выводится вместе с мочой.

Из-за его невысокой цены и успешности лечения большого круга заболеваний, многие самостоятельно назначают себе этот препарат. Однако стоит помнить, что возбудитель заболевания может оказаться нечувствительным к этому препарату. Кроме того, существуют заболевания, при которых применение антибиотика Ципролет запрещено или требует осторожности.

Показания к применению

  • Антибиотик Ципролет назначают при различных заболеваниях, носящих инфекционно-воспалительный характер. В основном используют его при возникших осложнениях после острых респираторных вирусных инфекций. При этом вирусы воспаляют слизистую оболочку дыхательных путей, а это облегчает проникновение вредоносной микрофлоры. Ципролет помогает бороться с бронхитами и очаговой пневмонией.
  • Часто антибиотик Ципролет используется для лечения воспалительных заболеваний почек и мочевого пузыря. Небольшой курс приема этого антибактериального препарата позволяет полностью излечиться от цистита и снять воспаление в почках.
  • Его часто назначают для лечения гинекологических и урологических заболеваний, в том числе заболеваний, передающихся половым путем.
  • Очень эффективен этот препарат и в хирургии при лечении абсцессов, фурункулов, флегмон, карбункулов, маститов и многих других заболеваний, которые сопровождаются нагноением различных частей тела.
  • При инфекционных процессах, протекающих в области носа, горла, уха.
  • При воспалении в брюшной полости (абсцесс, перитонит).
  • При инфекционных заболеваниях суставов и костей.
  • При инфекционных заболеваниях глаз. В этом случае назначают капли Ципролет.
  • В условиях стационара Ципролет назначают после операции при холециститах, панкреатитах в качестве профилактики гнойных осложнений.

Противопоказания

Антибиотик Ципролет нельзя принимать в следующих случаях:

  • Если имеется наследственная патология – недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • При беременности и во время кормления грудью.
  • При псевдомембранозном колите.
  • Очень осторожно, только после обследования, препарат могут принимать пациенты, у которых выявлены атеросклеротические поражения сосудов головного мозга, при плохом мозговом кровообращении, при судорогах, психических расстройствах.
  • Препарат нельзя принимать детям до 18 лет, пока у них активно формируется костная система. Если это крайне необходимо, антибиотик назначают детям старше 15 лет, но только под постоянным наблюдением лечащего врача.
  • Тем, у кого выявлены заболевания печени и почек, этот препарат желательно не принимать.

Побочные действия от применения Ципролета

Этот антибактериальный препарат очень редко дает побочное действие, но все равно в инструкции перечислены все возможные неприятности.

  • Может оказывать негативное воздействие на клетки крови. При уменьшении количества эритроцитов получается малокровие. Если уменьшатся зернистые лейкоциты – ослабнет иммунитет, а если тромбоциты – могут образоваться тромбы. В свою очередь, могут увеличиться эозинофилы, которые могут спровоцировать возникновение аллергии.
  • Увеличивает судорожную активность организма, поэтому людям, склонным к судорогам или эпилепсии, этот препарат принимать не рекомендуется. Также у больных с тяжелыми заболеваниями центральной нервной системы может нарушиться координация движений, снижаются психомоторные реакции, меняется настроение. Ципролет не рекомендуется принимать в тех случаях, когда нужно выполнять работу, требующей четкую координацию движений, а также водителям.
  • Может возникнуть раздражение желудочно-кишечного тракта, которое сопровождается поносом, рвотой, тошнотой, снижением аппетита и болями в животе.
  • Чтобы препятствовать отложению солей в мочевыводящей системе, необходимо пить много жидкости во время приема препарата.
  • Могут возникнуть аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека и анафилактического шока.
  • Может возникнуть нарушение сердечного ритма.

Форма выпуска

Фармакологическая промышленность выпускает антибиотик Ципролет в следующих формах:

  • В виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
  • Таблетки.
  • Стерильные глазные капли.

В каких случаях показаны инъекции:

  • Сепсис.
  • Аднексит.
  • Тяжелые заболевания верхних дыхательных путей.
  • Антибактериальная терапия после операции.
  • Поражения паутинной и серозной оболочек головного мозга болезнетворной микрофлорой.
  • Абсцессы брюшной полости.
  • Пиелонефрит и гломерулонефрит тяжелой формы течения.

Если воспаление имеет легкую или среднюю форму тяжести, назначают Ципролет в виде таблеток. Это могут быть:

  • Острый бронхит.
  • Простатит, уретрит, цистит.
  • Острый трахеит.
  • Сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф.
  • Синуситы и поражения гортани.
  • Острые ревматоидные артриты и артрозы.
  • Поражения половых органов и гортани в результате гонореи.
  • Осложненный кариес и периодонтит.
  • Обострение хронического холецистита, бульбита, холангита и дуоденита.

Ципролет в виде таблеток желательно принимать после еды для достижения большего эффекта.

Глазные капли назначают при поражении слизистых оболочек век и глаза. Это могут быть такие заболевания, как блефариты и конъюнктивиты. Кроме того, эти капли применяют после хирургических операций на глазах, для профилактики возникновения осложнений. Также капли Ципролет назначают при травмах мягких тканей глаза и слизистых оболочек.

Заболевания дыхательных путей

Возбудители инфекций, которые вызывают заболевания верхних дыхательных путей, чувствительны к Ципролету. Это могут быть стафилококки, стрептококки и другие вредоносные микроорганизмы. Они способствуют возникновению ангины, разных форм фарингита, ларингита, гайморита, обостряют хронический тонзиллит.

Прежде чем назначить Ципролет, проверяют чувствительность биологического материала к данному препарату. Чтобы вылечить эти заболевания, достаточно принимать антибиотик в виде таблеток в течение недели.

При острых и хронических бронхитах, протекающих в нетяжелой форме, также используют Ципролет в виде таблеток, но дозировка в этом случае должна быть больше.

Чтобы лечебный эффект был лучше, принимать антибиотик необходимо на пустой желудок не разжевывая. Нежелательно принимать вместе с ним препарат, который понижает кислотность желудочного сока. Запивать таблетку нужно большим количеством воды.

При тяжелых заболеваниях, таких, как плеврит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого используют Ципролет в виде инъекций, медленно вводя внутривенно два раза в день. Сколько будет длиться лечение и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и состояния больного.

Заболевания мочеполовых органов

Ципролет отлично лечит заболевания мочеполовых органов, носящих инфекционно-воспалительный характер, а также их обострение. К таким заболеваниям относятся воспаление почек и мочевыводящих путей, матки и ее придатков, предстательной железы, яичек, абсцессы органов малого таза. Вызывающая их инфекция чувствительна к этому антибиотику.

Хотя этот антибактериальный препарат очень эффективен в этом случае, врачи все равно проводят исследование биологического материала на чувствительность к нему, и только после этого назначают препарат. При этих заболеваниях Ципролет принимают в виде таблеток, однако, при тяжелых состояниях вводят внутривенно.

Инфекции женских половых органов вызывают гонококки, синегнойная палочка и другие бактерии, которые очень чувствительны к этому антибиотику, именно поэтому его назначают для лечения этих заболеваний.

Венерические заболевания и инфекции, передающиеся половым путем, замечательно вылечиваются Ципролетом. Не эффективен он только при сифилисе и трихомониазе.

Аналоги

Аналогами Ципролета являются: алципро, квинтор, микрофлокс, офтоципро, ципробай, ципринол и другие лекарства. Их производят отечественные и зарубежные фармацевтические компании. В этих аналогах действующим веществом является ципрофлоксацин – антибиотик группы фторхинолонов. Отличаются они от Ципролета стоимостью, которая имеет достаточно широкий диапазон.

Заключение

Анализируя многочисленные отзывы об этом препарате, можно прийти к выводу, что это очень эффективный и надежный антибиотик, который помогает даже при тяжелых заболеваниях.

Врачебная практика показывает, что большое количество микроорганизмов чувствительны к этому антибактериальному препарату, при этом устойчивость развивается очень медленно при слишком длительном лечении и нарушении предписаний.

Ципролет эффективен там, где другие антибиотики бессильны.

Но не стоит забывать, что это довольно серьезный препарат, имеющий ряд противопоказаний. Самолечением заниматься не стоит. Нужно обязательно проконсультироваться с врачом во избежание печальных последствий.

  • Людмила Петровна Нестеренко
  • Распечатать

Источник: https://stoma.guru/preparaty/antibiotik-ciprolet-effektivnoe-sredstvo-lecheniya.html

Ципролет® А (Ciprolet А)

Антибиотики ципролет

Последняя актуализация описания производителем 28.08.2014

Тинидазол + Ципрофлоксацин* (Tinidazole + Ciprofloxacin*) J01R Противомикробные препараты в комбинации

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активные вещества:
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат582,285 мг
(эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина)
тинидазол600 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 35 мг; кроскармеллоза натрия — 27,476 мг; МКЦ — 5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,952 мг; тальк — 8,952 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (6 cps) — 21,21 мг; сорбиновая кислота — 0,2095 мг; титана диоксид — 1 мг; тальк — 4,01 мг; макрогол 6000 — 4,01 мг; полисорбат 80 — 0,2095 мг; диметикон — 0,295 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 9,047 мг

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие — противопротозойное, противомикробное.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp.

, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).

Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.

, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp.

, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp.

, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp.

(Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Распределение

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме.

Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН (Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

послеоперационные инфекции.

гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

беременность;

период лактации;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливость);

острая порфирия;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч.

локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет®А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Са2+, Аl3+, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина.

Поэтому препарат Ципролет®А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению Tmax. Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет®А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_45582.htm

Слово Доктора
Добавить комментарий