Фармакология эфедрин

Эфедра

Фармакология эфедрин
 

Ботаническая характеристика. Многолетний двудомный густоветвистый кустарник с толстым серым стволом высотой до 1,5 м. Ветви деревянистые, толстые, направлены вверх, с супротивно расположенными неодревесневшими, членистыми, бороздчатыми, зелеными годичными веточками.

Редуцированные листья представлены пленчатыми красновато-коричневыми образованиями. Цветки раздельнополые. На одних кустах развиваются женские соцветия, на других мужские. Мужские колоски желтоватые, почти шаровидные, одиночные или скучены по 2-3. Женские колоски зеленоватые, одноцветковые. Ветроопыляемое растение.

Плод – ложная мясистая желтоватая или красноватая шишко-ягода. Цветет в июне, плодоносит в июле-августе.

Размножается корневыми отпрысками, поэтому растение произрастает куртинами из 10-50 стволов.

Распространение. Ареал эфедры хвощевой обширен. Произрастает в Средней Азии, горах Тянь-Шаня, Казахстане (изредка встречается на равнинах), Южном Алтае, на Кавказе, в Монголии, Китае, большие заросли находятся в Кыргызстане, особенно на границе с Таджикистаном и Узбекистаном. Организация заготовок эфедры на Кавказе экономически невыгодна.

Местообитание. Растет рассеянно, образуя небольшие куртины; одиночные кусты встречаются редко. Входит в состав различных растительных сообществ, постоянных спутников не имеет. Растет в таких неблагоприятных условиях, где другие растения существовать не могут. Засухоустойчива, солнцелюбива.

Заготовка. Сбор сырья производится в соответствии с инструкцией в два срока: ранней весной до наступления вегетации (веточки успевают отрасти и частично восстанавливают зеленую массу) или осенью, когда прекращается рост растения и молодые побеги приобретают упругость и сравниваются с прошлогодними.

Заготовители должны иметь удобную, нескользящую обувь, брезентовые рукавицы, мешки и более удобный укороченный серп или садовые ножницы. Срезают только зеленые веточки без одревесневших частей диаметром 0,4-0,9 мм. Сборщик обязан собирать сырье со всех кустов, отведенных ему на участке.

Наполнив рыхло 2-3 мешка сырьем, их завязывают и скатывают вниз по склону к месту сушки.

Охранные мероприятия. На обработанных кустах оставляют около 15% зеленой массы. Заготовители должны учитывать биологию растения. Эфедра очень чувствительна к режиму заготовок. Ежегодные заготовки в течение многих лет подряд наносят растениям непоправимый ущерб.

После срезания зеленых побегов у эфедры отрастают новые веточки за счет пробудившихся почек. Например, при весенней заготовке восстановление утраченных частей происходит очень медленно. Сборщиков, производящих заготовку на неуказанных в договоре участках, а также нарушающих сроки и правила сбора сырья, следует отстранять от работы.

При заготовке необходимо чередовать заросли для эксплуатации. Перерыв между заготовками должен быть не менее 2 лет, а на сильно истощенных зарослях – 4 года. Ввиду истощения зарослей (заготовка на одних и тех же местах, использование растения на топливо) ведутся исследования по заготовке других видов: эфедры средней, или пустынной, и эфедры рослой.

Высушенная трава поступает на завод для выделения эфедрина. В настоящее время изучается возможность культивирования эфедры горной.

Сушка. На солнце не разрешается, так как трава теряет естественную окраску. Сушат на ветру под навесом или в тени деревьев и кустарников.

Траву складывают у подножья склона в стожки произвольной длины, высотой до 1 м, подкладывая под них “фундамент” из камней, чтобы эфедра не сырела. Усушка зеленых веточек достигает 45-50%.

По окончании сбора каждый участок и лекарственное сырье принимают от сборщика по акту с указанием качества обработки кустов.

Внешние признаки. Согласно ФС, сырье представляет собой членистые неодревесневшие прутовидные с междоузлиями ветви длиной до 25-30 см, толщиной до 3 мм. Листочки недоразвитые в виде супротивных маленьких чешуек и цветки, собранные небольшими колосками, окруженные прицветниками. Сырье светло-зеленого цвета с запахом хвои. Ввиду ядовитости сырья вкус не определяется.

Дефектом сырья являются примеси одревесневших частей, других растительных органов, Подлинность сырья определяется по внешним признакам.

Химический состав. Во всех органах растения содержатся алкалоиды: l-эфедрин, d-псевдоэфедрин.

Наибольшее количество алкалоидов находится в зеленых веточках (до 3,5%), наименьшее – в семенах (0,6%), одревесневших веточках (0,8%), мясистой части шишкоягод (до 0,12%). В сумме алкалоидов должно быть не менее 1,6%.

Из суммы алкалоидов эфедрин составляет до 65%. Также содержаться дубильные вещества, аскорбиновая кислота.

Хранение. В случае повышенной влажности в сырье образуется псевдоэфедрин, при наличии которого выход эфедрина снижается. Сырье хранят в сухом темном месте с предосторожностью по списку Б. Срок годности 1 год.

Фармакологические свойства. Эфедрин относится к группе симпатомиметиков, он косвенно стимулирует а- и b-адренорецепторы через возбуждение симпатической нервной системы.

В основе механизма действия эфедрина лежит способность его вызывать высвобождение норадреналина из резервов в адренергических системах и тормозить обратный захват норадреналина, в связи с чем усиливаются эффекты раздражения адренергических нервов, а также потенцируется действие вводимых извне катехоламинов.

Кроме того, эфедрин понижает активность фермента моноаминоксидазы и тем самым предохраняет норадреналин и адреналин от разрушения, усиливая их действие, результатом чего является возбуждение функции синаптических образований.

Эфедрин возбуждает кору головного мозга и подкорковые образования, в отличие от адреналина эфедрин проникает через гематоэнцефалический барьер. Эфедрин в экспериментах на кроликах и белых крысах вызывает гипертермию. Предполагают, что он способен индуцировать неспецифическое возбуждение центров теплорегуляции и устанавливать режим их работы на более высоких уровнях.

Эфедрин стимулирует дыхательный центр, углубляет дыхание, обладает антигипнотическими (пробуждающими) свойствами, повышает АД, оказывает положительное инотропное действие на сердце, повышает ударный объем сердца, создавая синдром гипердинамии, и повышает тонус периферических сосудов; расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.

Улучшает кровообращение в печени, отчетливо стимулирует функцию поперечной мускулатуры.

Расширяет зрачок, причем мидриаз не сопровождается повышением внутриглазного давления. В эксперименте эфедрин стимулирует свертывание крови и фибринолиз. В отличие от адреналина действие эфедрина развивается медленнее, однако действует он продолжительнее.

Лекарственные средства. Эфедрина гидрохлорид в ампулах по 1 мл 2, 3 и 5% раствора и таблетках, “Теофедрин” и другие комплексные препараты. Препараты отпускаются строго по рецепту врача (прекурсор).

Применение. Возбуждающее действие эфедрина, повышение физической и умственной активности под влиянием эфедрина используется при различных заболеваниях.

Широкое применение эфедрин нашел при заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры бронхов (бронхиальная астма, коклюш, бронхиты с астматическими приступами, кашлем), также при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, крапивница, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь).

Эфедрин широко применяют при заболеваниях, сопровождающихся понижением АД: при коллаптоидных и шоковых состояниях в результате инфекций, интоксикации, острых травм; при осложнениях во время опера-ционных вмешательств; для профилактики снижения АД при спинномозговой анестезии.

В отличие от адреналина прессорный эффект развивается медленнее и отсутствует вагусная фаза действия вазопрессорных средств: предшествующее повышению АД его кратковременное снижение. Являясь антагонистом наркотиков, эфедрин нашел применение при отравлениях этими веществами.

В клинике нервных болезней он в ряде случаев оказался эффективным при миастении.

В экстренных ситуациях эфедрин вводят внутривенно одномоментно или капельно, а также под кожу и внутримышечно. При бронхиальной астме эфедрин применяют в сочетании с другими бронхорасширяющими спазмолитическими средствами.

При астматическом статусе внутривенно капельно вводят смесь следующего состава: на каждые 100 мл 5% раствора глюкозы – 1 мл 5% раствора эфедрина и 10 мл 2,4% раствора эуфиллина. Вводят в зависимости от тяжести и продолжительности астматического статуса 300-1000 мл смеси.

При инфекционных заболеваниях, протекающих с нарушением функции сердечно-сосудистой системы (понижение АД и общего сосудистого тонуса), эфедрин назначают внутримышечно. За 10-30 мин до проведения спинномозговой анестезии эфедрин вводят под кожу в дозе 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора).

Иногда эфедрин применяют при брадикардии, синоаурикулярной блокаде и атриовентрикулярной блокаде I степени в условиях редкого синусового ритма. Однако всегда существует опасность провокации нарушений сердечного ритма под влиянием эфедрина. Эфедрин стоек при введении внутрь и удобен для длительного применения.

Эфедрин входит в ряд аэрозольных препаратов, применяемых при аллергических заболеваниях.

При вазомоторном рините эфедрин (1 и 2% растворы) применяют в виде капель в нос как сосудосуживающее и противовоспалительное средство.

Эфедрин иногда применяют перед сном при энурезе, используя стимулирующее влияние на нервную систему, в результате чего сон становится менее глубоким и прерывается при появлении позыва на мочеиспускание.

Применение эфедрина, как правило, не сопровождается побочными явлениями. У некоторых больных после введения возникают быстропреходящие легкая дрожь и сердцебиение. При передозировке наблюдаются возбуждение, агрессивность, опасная для окружающих, бессонница, дрожь всего тела или конечностей, рвота, усиление потоотделения, задержка мочи.

В больших дозах, а также в условиях гипоксии (например, при бронхиальной астме, отеке легких, при пневмонии) эфедрин нередко вызывает резкое психическое и двигательное беспокойство больного, вплоть до развития острого психоза.

Эфедрин (так же как и адреналин) повышает уровень сахара в крови, стимулируя использование запасов гликогена, что следует учитывать при применении его у больных сахарным диабетом. Эфедрин может провоцировать и усугублять все виды тахикардии и нарушений ритма: пароксизмальную суправентрикулярную и желудочковую тахикардию, мерцательную тахиаритмию, экстрасистолию.

Аритмогенное действие особенно проявляется в условиях нестабильного миокарда при инфаркте миокарда и миокардите. При местном применении в виде капель в нос эфедрин иногда вызывает рожеподобный дерматит лица и тыльных поверхностей кистей.

Противопоказания к применению препаратов эфедрина: гипертоническая болезнь, повышенная возбудимость, бессонница, судорожные состояния, а также тяжелые органические поражения мышцы сердца. Во избежание нарушения сна эфедрин, как правило, не назначают на ночь.

При повторных введениях эфедрина с небольшими интервалами наблюдается тахифилаксия, действие его ослабевает. При частом применении эфедрина и в больших дозах (например, при астматическом статусе) он может оказывать противоположное действие, усиливая спазм бронхов (синдром рикошета).

Описаны также извращения сосудистой реакции на введение эфедрина под влиянием премедикации аминазином.

Раствор эфедрина гидрохлорида 5% в ампулах по 1 мл. Высшие дозы под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. Однократно внутривенно струйно эфедрин обычно вводят взрослым в дозе 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора), капельно в общей дозе 0,06-0,08 г в 100-800 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) выпускают в таблетках по 0,025 г. Высшие дозы внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. Обычно принимают 0,025-0,05 г 2-3 раза в день; детям до 1 года назначают по 0,002-0,003 г, 2-5 лет – 0,003-0,01 г, 6-12 лет – 0,01-0,02 г на прием. Курс лечения продолжается 10-15 дней.

Выпускают также таблетки эфедрина гидрохлорида и димедрола по 0,01 г для детей. Применяют при бронхиальной астме и астмоидном бронхите у детей. Назначают в возрасте от 3 до 6 лет по 0,5-1 таблетке на прием, от 7 до 10 лет-по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Эфатин (Ephatinum) – аэрозоль, содержании атропина сульфата 0,02 г, эфедрина гидрохлорида 0,05 г, новокаина 0,04 г, спирта 96% до 10 мл, фреона 12-25 мл.

28.06.2015

Источник: http://www.pharmspravka.ru/entsiklopediya-lekarstvennyih-rasteniy/lekarstvennyie-rasteniya-e/efedra.html

Наркотик эфедрин – фармакологическая группа вещества

Фармакология эфедрин

С точки зрения фармакологии эфедрин относится сразу к нескольким группам – прежде всего это адрено- и симпатомиметик.

В эту группу включены все вещества, являющиеся агонистами адреналина, и приводящие нервную систему в состояние возбуждения – это происходит благодаря тому, что стимулятор способствует накоплению норадреналина в синаптической щели между нейронами.

Также эфедрин относится к группе гипертензивных средств – это препараты, которые назначаются пациентам, страдающим от пониженного давления. В список таких веществ кроме эфедрина входят:

  • допамин
  • эпинефрин
  • мидодрин
  • метилсульфат амезиния

Группа препаратов на основе эфедрина широко применяется в медицине, несмотря на то, что вещество обладает рядом побочных эффектов и способно вызывать привыкание.

Эфедрин – свойства вещества и содержание эфедрина в препаратах

Эфедрин – алкалоид, который получают и из природного сырья, и с помощью лабораторного синтеза. Благодаря своему влиянию на организм человека, после употребления препарата, в состав которого входит эфедрин, вещество вызывает ряд изменений в функционировании отдельных систем:

  • и центральные, и симпатические участки нервной системы приходят в состояние возбуждения
  • происходит существенное сужение сосудов, что в совокупности с учащенным сердечным ритмом способствует повышению давления
  • жировые клетки расщепляются до состояния гликогена, из-за чего в крови возрастает концентрация глюкозы
  • расслабляется гладкая мускулатура, но стимулируются скелетные мышцы
  • активируется работа дыхательного центра мозга

За счет такого влияния на организм вещество и получило достаточно широкое распространении в фармакологии – эфедрин входит в состав препаратов от простуды, низкого давления, бронхита, аллергии, а также используется при производстве некоторых жиросжигающих средств.

Ввиду интенсивного воздействия на организм, в чистом виде эфедрин практически не используется – концентрация активного вещества зависит от предназначения медикамента и способа его введения в организм.

К тому же, законом регулируется максимальное содержание стимулятора – не более десяти процентов. Если покупаете медпрепарат под названием Эфедрин, стоит помнить, что активное вещество в нем – гидрохлорид эфедрина и на 1 мл его содержится 50 мг.

В прочих медикаментах концентрация может быть ниже.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Изначально эфедрин получали из природного сырья – экстракт можно выделить из восемнадцати видов эфедровых растений, максимальная концентрация алкалоида содержится в молодых побегах.

Со временем был налажен лабораторный синтез, что послужило началом промышленного производства стимулятора.

Вещество изготавливают с участием ряда реагентов – в список исходных для эфедрина (в зависимости от способа синтеза) входят:

  • бензол
  • метиламин
  • фенилметилдикетон
  • ацилоин
  • хлорид алюминия

В большинстве случаев для дальнейшего использования эфедрин переводят в форму гидрохлорида – это обеспечивает ряд функциональных преимуществ, таких как возможность долгосрочного хранения и хорошая растворимость в воде.

Эфедрин гидрохлорид – фармакологическое действие

Гидрохлорид эфедрина является наиболее распространенной формой использования этого стимулятора в медицинских препаратах. В изначальном виде он выглядит как белый порошок, возможно проявление кристаллической формы отдельных элементов.

По принципу действия вещество идентично эфедрину, полученному из природного сырья – это алкалоид, воздействующий на альфа- и бета-адренорецепторы. В основном выпускается фармацевтическими компаниями в виде растворов для инъекций, назальных капель и таблеток. Используется для лечения широкого спектра заболеваний.

Как и другие эфедринсодержащие средства, может вызывать побочные реакции и имеет противопоказания.

Использование эфедрина в медицине

Востребованность этого стимулятора в медицинских целях обусловлена его множественным эффектом, которое вещество оказывает на организм.

Традиционно его использовали как сосудосуживающее средство – в виде назальных капель, применяющихся при рините.

Однако, в последнее время из-за различных побочных реакций стали использовать более современные аналоги. В прочих медицинских целях эфедрин по-прежнему применяют для:

  • спинальной анестезии
  • повышения артериального давления
  • замены адреналина
  • нивелирования действия седативных веществ
  • снятия симптомов аллергии
  • стабилизации состояния больного при кровопотерях

Ввиду того, что эфедрин способствует формированию зависимости, использование препаратов на его основе без ведома врача нежелательно.

Эфедрин относят к группе психостимуляторов – этим обусловлено наличие части противопоказаний и рекомендаций точно соблюдать дозировку.

Поэтому важно отказаться от употребления таких медикаментов во второй половине дня, поскольку это может спровоцировать бессонницу. Также эфедринсодержащие препараты противопоказаны людям, имеющим проблемы с сердцем и сосудами.

Это может быть перенесенный инсульт или инфаркт, стенокардия, гипертония. Помимо этого, к противопоказаниям относят следующие заболевания:

  • глаукома
  • проблемы с печенью
  • аденома простаты

Разумеется, об употреблении психостимулятора не может быть и речи при беременности и грудном вскармливании.

Выводы

Эфедрин — это вещество, которое требует максимально внимательного отношения при употреблении. К сожалению, об этом забывают люди, принимающие жиросжигающие средства – некоторые из них содержат эфедрин в качестве активного компонента.

В таких случаях очень быстро может сформироваться зависимость, даже если стимулятор присутствует в небольшой концентрации.

Также стоит соблюдать осторожность при употреблении ряда сиропов от кашля, таких как Бронхолитин – в их состав также входит гидрохлорид эфедрина.

“Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций.

Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru/

Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.

Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.”

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/narkotik-efedrin

Эфедрина гидрохлорид(Эфедрин* (Ephedrine*), Ephedrini hydrochloridum)

Фармакология эфедрин

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Лекарственное взаимодействие

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается – возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и КОМТ.

В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.

Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.

Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь – по 25-50 мг 2-3

Для местного применения режим дозирования индивидуальный.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза – 50 мг, суточная доза – 150 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах – галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции – боль или жжение в месте в/м инъекции.

Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч.

в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч.

стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.

Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами – ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию).

Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) – снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином – внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия.

Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.

Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Источник: http://www.MosMedclinic.ru/pharmacology/prepdesc/9742/

Эфедрин (EPHEDRINE): описание, рецепт, инструкция

Фармакология эфедрин

Эфедрина гидрохлорида

Rp: Sol. Ephedrini 0,05 – 1 mlD.t.d. N. 5 in  amp. 

S.  По схеме.

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается – возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.Тормозит активность МАО и КОМТ.

В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Для взрослых: Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь – по 25-50 мг 2-3 раза/сут. Для местного применения режим дозирования индивидуальный. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза – 50 мг, суточная доза – 150 мг.

– Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.

– Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.

– Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

– В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

– Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- Бессонница- Феохромоцитома

– Фибрилляция желудочков.

– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах – галлюцинации, изменение настроения или психики.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.- Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции – боль или жжение в месте в/м инъекции.

Раствор для инъекций1 мл эфедрина гидрохлорид 50 мг.1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (1) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (2) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (20) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (50) – пачки картонные.

1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (100) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Эфедрин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/efedrin

Слово Доктора
Добавить комментарий