Формула эфедрина

Эфедрин

Формула эфедрина

Эфедрин принадлежит группе психоактивных алкалоидов. Это стимуляторное лекарство, которое относят к симпатомиметикам.

Он также входит в группу агонистов альфа- и бета-адренорецепторов (выборочным агонистом бета-2-адренорецепторов), по своему структурному составу напоминает амфетамин и метамфетамин.

Химическое название эфедрина 2-метиламино-1-фенил-1-пропанол, формула C10H15NO, молекулярная масса 165.24 г/моль.

Следует отметить, что эфедрин улучшает высвобождение норадреналина. Это вещество действует так же, как и главный адренергический гормон в человеческом организме – эпинефрин (адреналин). Он влияет и на альфа- и на бета-рецепторы.

У людей, применяющих эфедрин, наблюдается значительное улучшение активности центральной нервной системы, кроме того он имеет стимулирующий эффект и на другие системы организма . Также эфедрин применяют люди, занимающиеся спортом.

В результате распада триглицеридов наблюдается значительное возрастание количества свободных жирных кислот, немного увеличивается температура тела (вследствие этого происходит стимуляция метаболизма), уменьшается уровень жира, а также улучается кровоснабжение. Полагают, что эфедрин способен влиять на действие стероидов, он улучшает их анаболический эффект. Кроме того, эфедрин влияет на силу сокращения скелетных мышц, он ее значительно увеличивает.

Историческая справка

Эфедрин является широко используемым в медицине аппарат, в США его давно включают в состав разнообразных стимуляторов, веществ, подавляющих аппетит, средств, лечащих гипотензию, связанную с анестезией.

Последнее время в США улучшили контроль рынка эфедрина, так как этот препарат начали часто использовать как исходный материал для производства метамфетамина. Эфедрин хорошо доступен, так как он числится среди безрецептурных препаратов. В связи с этим, различные деятели имеют возможность применять его в своих целях.

Так как эфедрин получил широкую известность, объемы его продаж сильно увеличились. В связи с этим многие государства поставили себе задачу на законодательном уровне контролировать продажу веществ, которые могут потенциально подходить для создания наркотических препаратов.

В США уже ограничили потребление и всевозможные каналы продаж эфедрина на основе принятого в 2006 году федерального закона. В последнее время стал распространяться еще один вид наркомании – так называемая метамфетаминная. В связи с этим увеличилось количество преступлений, совершаемых в состоянии наркотического опьянения.

Вполне возможно, что очень скоро эфедрин включат в список веществ, контролируемых на законодательном уровне. Согласно УК РФ, эфедрин относят к прекурсорам наркотических веществ, соответственно, незаконный оборот этого препарата преследуется по закону.

Фармакологическое действие (согласно данных производителя)

Согласно проведенным исследованиям, эфедрин является симптоматиком, оказывает стимулирующий эффект и на альфа- и на бета-рецепторы. Эфедрин действует непосредственно на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, влияет на выделение норадреналина в синаптическую щель.

Помимо этого, препарат немного влияет на адренорецепторы. Также эфедрин оказывает вазоконстрикторный, бронходилатирующий и психостимулирующий эффект.

Улучшает ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) а также системное артериальное давление, возрастает минутный объем кровообращения, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, влияет на AV проводимость, увеличивает тонус мышц скелета, содержание глюкозы в крови.

Приостанавливает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (при этом, не воздействуя на аккомодацию и внутриглазное давление). Оказывает стимулирующий эффект на центральную нервную систему, по своему психостимулирующему эффекту напоминает фенамин. Уменьшает активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы.

Стимулирует альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов кожи, при этом сужая расширенные сосуды и уменьшая их проницаемость, приводит к уменьшению отека при крапивнице. Кроме всего прочего эфедрин еще воздействует на альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).

Свойства эфедрина

Эфедрин сам по себе меньше применяется, чем его комбинация (25-50 мг) и кофеина (200 мг) с аспирином(300 мг) («ЭКА»), сильнодействующее средство для сжигания жира. В этом сочетании эфедрин с кофеином выступают в роли термогенных стимуляторов.

Аспирин в свою очередь помогает ингибировать липогенез посредством блокировки входа в состав жирных кислот ацетата. Если необходимо отследить, правильно ли работает данная комбинация, принимающий ее человек (чаще всего спортсмены) может проконтролировать температуру своего тела.

Обычно, у принимающих ЭКА температура возрастает на 1 градус, а это не подразумевает под собой каких-то неудобств. Данную комбинацию следует принимать по 2-3 раза в день на протяжение пары недель.

В тот момент, когда температура тела приходит в норму, советуют прекратить прием ЭКА, так как его эффективность начинает стремительно падать. После небольшого перерыва (месяц-полтора) препараты снова начнут оказывать желаемый эффект.

Небольшая часть людей, профессионально занимающихся спортом (а также пауэрлифтингом) иногда используют эфедрин перед тренировочными занятиями и соревнованиями для достижения стимулирующего эффекта. Даже малое возрастание силы и энергии способно увеличить анаэробную производительность и результаты основных подъемов.

Предполагают, что эфедрин увеличивает активность мозга, а это приводит к улучшению способности сосредоточиться на поставленных задачах. Для достижения таких эффектов препарат принимают в дозах 25-50 мг. Стоит сказать, что эфедрин не принимают постоянно, так как он имеет эффект привыкания.

В основном препарат используют 2-3 раза в 7 дней, в важные дни.

Для того, чтобы обеспечить максимальную эффективность препарата, советуют делать небольшой перерыв. Оптимальной считают такую схему – перерыв в 30-60 дней после нескольких недель приема.

Применение эфедрина

Прием (для мужчин):

Внутрь эфедрина гидрохлорид назначают в следующей дозировке: 0,025–0,050 г по 2–4 раза на день.

Подкожно и внутримышечно эфедрин принимают по 0,02–0,05 г 1–2 раза на день.

Внутривенно препарат вводят одномоментно струйно медленно — по 0,025–0,050 г (0,5–1 мл 5% раствора) или капельно — до 0,10 г в 100–500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.

В глазных каплях эфедрина гидрохлорид назначается в качестве 1–5% раствора.

Высшие дозы внутрь и подкожно: разовая — 0,050 г; суточная — 0,150 г.

Для сжигания жира эфедрина (25-50 мг), кофеина (200 мг) и аспирина (300 мг)

Прием (для женщин):

Точно так же, как и для мужчин.

Побочные эффекты эфедрина

Главным недостатком эфедрина является то, что он может спровоцировать большое количество побочных эффектов. Среди них такие как дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство постоянного беспокойства.

В случае, если у человека, принимающего эфедрин возникает привыкание, или он намеренно уменьшает дозу, побочные эффекты проявляются намного меньше. Другими словами, в том случае, когда человек не привык к воздействию кофеина, то эфедрин, который влияет на организм более сильно, ему точно не понравится.

Вследствие применения эфедрина наступают физические и психологические изменения, которые очень похожи на те, которые возникают при использовании Кленбуторола. У людей, использующих препарат, обычно снижается аппетит, что, зачастую принимается как положительный эффект. Также эфедрин часто включают в состав препаратов, подавляющих аппетит.

Бывает, что при постоянном применении эфедрина возникают головные боли, возрастает кровяное давление. Поэтому людям, у которых заболевания щитовидной железы или высокое кровяное давление, проблемы с сердцем, советуют не принимать данный препарат.

Эфедрин выступает в качестве стимулятора центральной нервной системы, может привести к передозировке со следующими симптомами: учащенное дыхание, нарушение кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, сильное беспокойство, острую тошноту, рвоту и диарею.

Предотвращение побочных эффектов эфедрина

Можно добиться полного исключения явления побочных эффектов в том случае, если соблюдать некоторые предписания:

  1. Одним из основных недостатков эфедрина является то, что он сильно перегружает сердце. Этого можно избежать, используя бета-блокаторы. Включите в свой курс Метопролол по 50-100 мг 1-2 раза в сутки, это будет нормализовать артериальное давление, понижать частоту пульса, а также устранять неприятные ощущения в груди. Метопролол сохранит ваше сердце в безопасности, предотвратив влияние эфедрина на миокард. Для того, чтобы найти оптимальную дозу бета-блокаторов лично для себя, советуют проверять частоту пульса спустя 2-3 часа после дозы эфедрина и 50 мг Метопролола. В том случае, когда пульс в диапазоне 60-80 ударов в минуту в состоянии покоя, то доза вполне достаточна. Если же пульс меньше указанного промежутка необходимо снизить принимаемую дозировку Метопролола в два раза, если же пульс больше – необходимо увеличить дозировку раза в 1,5-2.
  2. Необходимо пить большое количество воды – не меньше 2 с половиной литров в сутки, в другом случае возникнет обезвоживание, а оно влечет за собой очень много серьезных осложнений. Эфедрин понижает чувство жажды, при этом увеличивая потерю жидкости. Именно поэтому надо строго контролировать количество воды, выпиваемой за день.
  3. Препарат может вызывать чувство бессонницы, поэтому не советуют принимать его во второй половине дня.
  4. Если возникают другие ярко выраженные побочные эффекты, то необходимо снизить дозу эфедрина, или же полностью его отменить.
  5. Не следует принимать препарат, если существуют противопоказания.

Показания к лекарственному применению

Ринит (в том числе катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз, артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др.

гипотензивных ЛС); бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии); нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками, кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).

Противопоказания к медицинскому применению

Гиперчувствительность, потеря сна, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в том числе в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях ССС (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применение средств для ингаляционного наркоза.

Источник: https://madbear.info/efedrin.html

ПОИСК

Формула эфедрина
    Эфедрин — стойкий препарат, имеющий ценные терапевтические свойства и широкое практическое применение. В СССР эфедрин получают из растительного сырья. Метод этот сложный, требующий значительные площади и громоздкую аппаратуру, количество выпускаемого эфедрина недостаточно.

Ведутся исследовательские работы по разработке и внедрению синтеза эфедрина. За последние годы разработано много методов получения синтетического эфедрина. Один из первых синтезов /-эфедрина был осуществлен Эбергардом по следующей схеме  [c.573]
    Эфедрин Фиг. 116. Синтез эфедрина.

[c.390]

    Окончательным доказательством структурной формулы эфедрина являются многочисленные синтезы этого алкалоида. Больш инство их приводит к смеси эфедрина и псевдоэфедрииа.

Один из первых синтезов f,/-эфедрина был осуществлен следующим путем (метод Эбергарда, улучшенный Фурно)  [c.1057]

    Синтез, дающий с прекрасным выходом непосредственно эфедрин, разработан почти одновременно Манске, Джонсоном и [c.573]

    Более простой синтез эфедрина состоит в каталитическом гидрировании смеси фенилпропандиона (синтезируемого аналогично диацетилу, том I) и метиламина (Р. X. Менске и независимо А. Скита). Промежуточно образуется основание Шиффа [c.350]

    Его применяют при аллергиях (бронхиальной астме, сенной лихорадке и др.) так же, как и адреналин. Синтезируют рацемический эфедрин (псевдоэфедрин) действием метиламина на I-фенил-1,2-пропандион с последующим восстановлением промежуточного имина.

Адренэргическим и сосудосуживающим действием обладает также и норэфедрин (7). Первая стадия его синтеза заключается в конденсации бензальдегида с нитроэтаном, которая проводится в присутствии водного карбоната калия при комнатной температуре в атмосфере азота.

Полученный при этом нитроспирт затем восстанавливают в амин (7) в системе 2п/АсОН  [c.57]

    Как правило, чистота продукта, синтезированного в подпольной ла ратории, составляет 90-99%.

Однако для продажи содержание основного компонента в порошках доводится до 40 и меиее добавлением углеводов (глюкозы, лактозы, крахмала), сульфата магния, глутамата натрия, дешевых стимуляторов кофеина н эфедрина, а также прокаика, антипирина и др, В зависимости от усл шиЙ производства качества исходного сырья, условий синтеза, образования побоч ных продуктов, введенных добавок и проч.. внешний вид амфетаминов может быть разным. Цвет АМФ варьирует от белого (подобно цвету лекарственного средства) до желтого, розового или коричневого. Часто препараты АМФ имеют характерный н неприятный запах, вследствие неполного удаления органических растворителей. МАФ продается в виде сыпучего или вязкого порошка от (клого до темно-бежевого цвета, но возможны варианты коричневого или фиолетового цвета в зависимости от примесей. [c.53]

    Более простой и выгодный синтез по сравнению с описанными выше был предложен Аккером. Этиловый эфир ( )-6,8-дихлоркаприло-вой кислоты, полученный по методу Рида, гидролизуют кипячением с концентрированной соляной кислотой.

Кристаллизацией полученной кислоты с (—)-эфедрином выделяют менее растворимый диастереоизомер— натриевую соль (Ч-)-кислоты.

Взаимодействие натриевой соли ( + )-кислоты с сульфидом натрия и серой в этиловом спирте приводит к образованию чистой ( + )-тиоктовой кислоты  [c.632]

    Синтез эфедрина, осуществленный Манске и Джонсоном, состоит в каталитическом восстановлепии спиртового раствора фенилметилдикетона н метиламина [c.382]

    До н авнего времени эфедрин получали исключительно из природного с фья — различных видов эфедры.

Но недостаточные количе-С1ва дико растущей эфедры, запасы которой все время сокращаются, вызвали необходимость разработки методов получения синтетического эфедрина, пригодных для промышленного использования.

К таким ме- тодам следует отнести микробиологическое получение оптически актив- ного эфедрина из бенЗЬльдегида и методы синтеза рацемического эфед- рина на основе пропионовой кислоты или монохлоруксусной кислоты ( С последующим делением рацемата на оптические изомеры. [c.39]

    Большинство кристаллизационных методов включает получение диастереомерных солей, обычно из Л -ацил-01-аминокислот и оптически активных оснований.

Синтетическую смесь энантиомеров обрабатывают оптически активным основанием, таким как бруцин, стрихнин или 1-фенилэтиламин, в растворителе и концентрируют до тех пор, пока одна из диастереомерных солей не начнет выкристаллизовываться из смеси. При необходимости продукт можно перекристаллизовать до необходимой оптической чистоты.

Более растворимый диастереомер можно концентрировать в растворе. Выделенные соли необходимо далее разложить до аминокислот. Продукт можно использовать непосредственно в синтезе, если ацильная группа подобрана соответствующим образом.

Например, Л/-бензилоксикарбонил-01-аминокислоты во многих случаях можно разделить с помощью природного (—)-эфедрина.” Когда нет р-метильной группы в боковом радикале, выпадает соль О-изомера когда такая группа присутствует, из раствора выпадает преимущественно -изомер (исключением является фенилаланин) [46].

Однако несмотря на множество имеющихся методов разделения, нет универсального метода, и нельзя разделить тирозин, триптофан или глутаминовую кислоту. Методы, основанные на кристаллизации, разумеется, сильно зависят от природы аминокислоты— в каждом конкретном случае требуется подбор условий. [c.244]

    Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлен Шпетом, (1925).

В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашел следующий исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты (I) в присутствии хлорида алюминия.

Полученный хлорэтилфенилкетон (И) конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин (III), который при восстановлении образует эфедрин 0V). [c.276]

    Синтез, разработанный почти одновременно Манске, Джонсоном и Скита, заключается в каталитическом восстановлении фенилметилди-кетона в присутствии метиламина и с прекрасным выходом дает непосредственно эфедрин, свободный от псевдосоединения  [c.1057]

    Асимметрический синтез сульфоксидов осуществлен также через циклический промежуточный продукт, полученный действием хлористого тионила на (—)-эфедрин [149]. [c.150]

    Интересен синтез, аналогичный приведенному выше, в котором исходят из D-(—)-фенилацетилметанола, полученного ферментативным путем. Последний гидрируется в присутствии метиламина лучше всего коллоидным палладием по методу Скита или амальгамой алюминия. При этом непосредственно получается оптически деятельный эфедрин [c.350]

    П.-полупродукт при синтезе нек-рых лек. препаратов (напр., эфедрина). Фиксатор запаха в парфюмерии. Т. воспл. [c.109]

    Примером реакции присоединения может служить образование фенилацетилкарбинола важного промежуточного продукта при синтезе эфедрина.

Бензальдегид, добавленный в бродящую культуру дрожжей, очевидно, ацетилируется ими подобно тому, как это происходит при образовании ацетоина, причем активный ацетальдегид (см. рис. 7.6 “2]) переносится на бензальдегид.

Процессы, следующие за образованием фенилацетилкарбинола, представляют собой чисто химические реакции. [c.336]

    Впервые алкалоид вьщелен Нагаи в 1892 г., из растении Ephedra sini a (китайск01″1), строение его установлено благодаря работам Ладенбурга, Миллера, Шмидта, Гадамера и Эмде. Синтез эфедрина впервые осуществлен Шпетом и Герингом в 1920 г. [c.240]

    Одной из общих тенденций развития химико-фармацевтической промышленности является все больший переход от выделения индивидуальных лекарственных веществ из труднодоступных природных объектов к их полному синтезу.

Вслед за полным промышленным синтезом папаверина, левомицетина, кофеина, теофиллина, теобромина, эфедрина [211] в СССР было осуществлено на основе полного синтеза промышленное получение алкалоида атропина (см. с. 171), а также гоматропина гидробромида (см.

с. 176). [c.136]

    Эфедрин, являющийся одним из компонентов древнего китайского лекарства Ма Хуанг, впервые был выделен в 1887 г. японским ученым Н. Нагаи из китайского растения хвойника темного (Ephedra sini a). Строение эфедрина было установлено в 1884 г.

, а стереохимия выяснена к 1932 г. Алкалоид содержится во многих растениях (С. Ю. Юнусов) в СССР он добывается из различных видов эфедры, растущих в Закавказье, южных степях, горах и предгорьях Средней Азии получают его и химическим синтезом. [c.

652]

    В первые десятилетия после Октябрьской революции развернулись исследования по химии алкалоидов. В. М. Родионов (МВТУ) в лаборатории А. Е. Чичибабина приступил к работам, связанным с производством морфпна и получением из пего кодеина.

Занимаясь разработкой методов синтеза адреналина и эфедрина, оп решил ряд общих вопросов органического синтеза, в частности открыл реакцию синтеза -аминокислот копдоисацией альдегидов с малоновой кислотой и аммиаком в спиртовом растворе (реакция Родионова).

В той же лаборатории И. А. Преображенский развернул работы ио синтезу аналогов пилокарпина затем эти работы были перенесены в Институт тонкой химической технологии им. М. В. Ломоносова, где осуществлены широкие исследования иидоль-ных алкалоидов.

Кроме того, был осуществлен синтез эметина. [c.102]

    Их строение и конфигурация подтверждены синтезом (см. стр. 573). Близкий по строению к эфедрину адреналин (производное пирокатехина) выделяется железами внутренней секреции и в отличие от алкалоида называется гормоном. [c.515]

    При модифицировании синтеза может быть получена 6,8-дихлороктано-вая кислота (IX, R =С1) и обработкой ее сульфидом натрия и серой превращена в л ,/-а-липоновую кислоту. Оба оптических антипода этой кислоты были приготовлены Фолькерсом с сотр. (1954—1955) и расщеплены с помощью /-эфедрина в /,/-3-ацетилтио-7-карбоэтоксигептановые кислоты. [c.685]

    Сообщалось [500, 555] также об энантиоселективном синтезе фенилоксиранов из бензальдегида и триметилсульфонийиоди-да под действием 50%-ного водного гидроксида натрия с использованием в качестве хирального катализатора производного эфедрина. Однако эти данные об оптической индукции оказались ощибочными [501]. Подробное обсуждение см. в разд. 3.1.5. [c.262]

    Но где взять особо чистые энантиомеры (расщепляющие агенты), необходимые для разделения рацемической людификации на индивидуальные энантиомеры Об этом позаботилась сама природа.

Химический синтез в живых организмах осуществляется с помощью катализаторов, называемых ферментами, которые преимущественно используют один из энантиомеров. 1 атализнруемые ферментами биологические синтезы в растениях обеспечивают нас в основном расщепляющими агентами.

Вот три из них уже известная нам (- -)-винная кислота, стрихнин (основание, очень токсично, исключительно сложной структуры) и (—)-эфедрин (используемый в медицине)  [c.153]

    Интересен синтез хирального сульфона 10а, осуществленный путем энантио-селективного отщепления элемента и-толилсульфиновой кислоты от дисульфона 17 под действием Ма-алкоксида 17 ,25-эфедрина [24, 25]. [c.422]

    Оптически активные гетероциклические производные 1-эфедрина и d-псевдо-эфед-рина являются интересными объектами для стереохимических исследований, они используются и в тонком органическом синтезе, и при получении важных биологически активных соединений [1, 2]. В этом ряду особый интерес представляют хиральные производные оксазолидина и морфолина, которые могут найти применение в асимметрическом синтезе. [c.493]

    Одним из методов синтеза оксазолидииов является конденсация хиральных 1,2-аминоспиртов с карбонильными соединениями. Эти реакции протекают неоднозначно, т.к.

в зависимости от природы растворителя и других факторов, процесс может протекать либо с образованием одного, либо смеси стереоизомеров.

Так, при взаимодействии (-)-эфедрина с бензальдегидом (или с и-метокси-бензальдегидом) в среде хлороформа или метанола основной изомер 1 имеет ( З-конфигурацию при атоме С(2), в то время как содержание (7 )-изомера 2 не превышает 10%. [c.493]

    Особый интерес среди гетероциклических соединений, получаемых из эфедриновых алкалоидов, представляют производные морфолина. Работы [21-23] свидетельствуют, что многие морфолиновые соединения обладают ценными фармакологическими свойствами.

Кроме того, они представляют интерес для изучения влияния структурных и электронных факторов в различных реакциях циклизации и рециклизации.

В частности, описан синтез диастереомерных цис- и транс-3,4-диметил-2-фенилморфолин-5,6-дионов 16, 17 конденсацией эфедрина и псевдоэфедрина с хлорангидридами щавелевой кислоты [21-23] (схема 9). [c.497]

    Основные научные работы посвящены синтезу лекарственных средств. Создал ряд противотуберкулезных и антибактериальных препаратов.

Разработал оригинальные синтезы эфедрина, псевдоэфе-дрина и их аналогов, содержащих тиофеновые и карбазольные заместители. Исследовал соединения группы оксазолидонов и продукты их распада.

Синтезировал упрощенные аналоги алкалоидов (га- [c.188]

    Оксазипы относятся к труднодоступным гетероциклическим соединениям, в первую очередь в связи с ограниченностью методов и. получения. Так, основной метод синтеза 1,3-оксазинов основан на циклизации 1,3-бифункциональных соединений (Р-, у-аминоспиртов, эфедрина и т. д.) под действием различных реагентов [1]. [c.118]

    К органическим синтезам начала XX в. относятся синтезы тропина, тропинона и кокаина (Рихард Вильштеттер, 1901 г.), камфорной кислоты (Густав Комппа, 1903 г.), никотина (Аме Пикте, 1904 г.), наркотина (Уильям X. Перкин мл., 1911 г.), эфедрина (Эрнст Шпет, 1920 г.). В 1916 г. Эмиль Абдерхальден осуществил синтез оптически активного полипептида. [c.155]

Источник: https://www.chem21.info/info/1106142/

Эфедрин | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Формула эфедрина

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Втр, 12/02/2013 – 22:35

Формула: C10H15NO, химическое название: [R-(R*,S*)]-альфа-[1-(Метиламино)этил]бензолметанол (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическая группа: вегетотропные средства /адреномиметические средства /адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства /сердечно-сосудистые средства /гипертензивные средства.

Фармакологическое действие: гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, психостимулирующее, гипергликемическое.

Фармакологические свойства

Эфедрин возбуждает альфа- и бета-адренорецепторы, способствует выделению в синаптическую щель медиатора норадреналина.

Эфедрин стимулирует сердечную деятельность (увеличивает силу и частоту сокращений), повышает артериальное давление, облегчает AV-проводимость, подавляет перистальтику кишечника, вызывает бронхолитический эффект, расширяет зрачок (при этом не влияя на внутриглазное давление и аккомодацию), вызывает гипергликемию, повышает тонус скелетных мышц.

В отличие от эпинефрина эффекты эфедрина развиваются медленнее, но продолжаются дольше. При повторном использовании (через 10 – 30 минут) эфедрина его прессорное воздействие быстро снижается – развивается тахифилаксия, которая связана с прогрессирующим снижением запасов в варикозных утолщениях норадреналина.

Эфедрин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, по психостимулирующему действию похож на фенамин. Эфедрин замедляет активность КОМТ и МАО. В печени метаболизируется в небольших количествах . Период полувыведения эфедрина равен 3 – 6 часам. В основном выводится в неизмененном виде почками.

Показания

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, риниты, сывороточная болезнь и прочие аллергические болезни, гипотония (спинномозговая анестезия, операции, травмы, инфекционные заболевания, кровопотеря, гипотоническая болезнь и другие), отравление наркотическими и снотворными препаратами, нарколепсия, энурез; местно — для расширения зрачка (с диагностической целью), в качестве сосудосуживающего средства.

Способ применения эфедрина и дозы

Эфедрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, используется наружно. Подкожно, внутримышечно, взрослым — 2 – 3 раза в день по 0,02 – 0,05 г.

Внутривенно, медленно, струйно — по 0,4 – 1 мл 5% раствора или капельно в общей дозе — до 0,08 г (в 100 – 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия).

Высшие дозы для подкожного введения составляют разовая — 0,05 г, суточная — 0,15 г.

C осторожностью используют эфедрин при гиперкапнии, метаболическом ацидозе, гипоксии, закрытоугольной глаукоме, мерцательной аритмии, легочной гипертензии, инфаркте миокарда, гиповолемии, окклюзионных болезнях сосудов (включая и в анамнезе): атеросклерозе, артериальной эмболии, болезни Бюргера, диабетическом эндартериите, отморожении, болезни Рейно; сахарном диабете, болезнях системы кровообращения (включая и стенокардию, тахиаритмию, желудочковую аритмию, коронарную недостаточность, артериальную гипертензию), доброкачественной гиперплазии предстательной железы, тиреотоксикозе, совместном использовании препаратов для ингаляционного наркоза. Чтобы избежать нарушений ночного сна не применять эфедрин и препараты, его содержащие, в конце дня и перед сном. Длительно использовать эфедрин нецелесообразно. Из-за наличия стимулирующего действия на центральную нервную систему эфедрин может быть средством злоупотребления.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипертензия, бессонница, органические болезни сердца, атеросклероз, гипертиреоз, феохромоцитома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эфедрина во время беременности и грудного вскармливания возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода или ребенка.

Побочные действия эфедрина

Органы чувств и нервная система: головная боль, слабость, нарушение сна, нервозность, головокружение, двигательное беспокойство, судороги, тремор, мышечные спазмы, онемение ног или рук, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, расширение зрачков, при использовании в высоких дозах – изменение психики или настроения, галлюцинации;
система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, желудочковые аритмии, боли или ощущение дискомфорта в грудной клетке, гиперемия кожи лица, необычные кровоизлияния, сужение периферических сосудов;
система пищеварения: тошнота, раздражение или сухость ротовой полости или глотки, рвота, изжога, потеря аппетита; мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание;
прочие: бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, аллергические реакции, затрудненное дыхание или одышка, гипертермия, озноб;
местные реакции – жжение или боль в месте внутримышечной инъекции.

Взаимодействие эфедрина с другими веществами

Эфедрин ослабляет действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и опиоидных анальгетиков). При совместном использовании эфедрина с нитратами и неселективными бета-адреноблокаторами возникает ослабление терапевтического действия.

Средства, которые подщелачивают мочу (включая и антациды, которые содержат ионы магния и кальция, ингибиторы карбоангидразы, натрия гидрокарбонат, цитраты), повышают период полувыведения эфедрина и вероятность развития интоксикации.

При совместном использовании эфедрина с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, хинидином, допамином, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, галотан, метоксифлуран, изофлуран, трихлорэтилен) повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий; с прочими симпатомиметиками – усиливается выраженность побочных явлений со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (в том числе и с диуретиками, симпатолитиками, алкалоидами раувольфии) – уменьшение гипотензивного эффекта. Совместное использование эфедрина с бронхолитическими препаратами бета-адреномиметиками может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, это может вызвать повышенную раздражительность, возбудимость, бессонницу, аритмии, судороги. При совместном использовании эфедрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) и резерпином возможны аритмии, головная боль, внезапное и выраженное повышение артериального давления, рвота, гиперпиретический криз; с фенитоином – брадикардия и внезапное снижение АД; с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия. Эфедрин увеличивает метаболический клиренс АКТГ, ГКС при продолжительном использовании. Эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, окситоцин увеличивают сосудосуживающий эффект и риск развития ишемии и гангрены. Леводопа увеличивает вероятность развития аритмий. Эфедрин усиливает стимулирующее действие на центральную нервную систему и риск развития токсических явлений ксантинов (включая и теофиллина, аминофиллина, кофеина). Кокаин усиливает стимулирующее действие эфедрина на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эфедрин

ЭфедринЭфедрина гидрохлоридЭфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5%

Источник: https://listel.ru/%D1%8D%D1%84%D0%B5%D0%B4%D1%80%D0%B8%D0%BD

Эфедрин – наркотик, ломающий жизни

Формула эфедрина

статьи:

Эфедрин – растительный и ядовитый алкалоид, оказывающий стимулирующее действие на нервную систему.

Основной является растение под названием Эфедра, произрастающее в горах Западной Сибири и Северной Азии. Сейчас вещество добывается преимущество в искусственных условиях химическим путем.

Используется в медицине, но больше известен как наркотик, вызывающий эйфорию, расслабление и повышающий настроение.

Вещество выпускается в таблетизированной форме, растворах для инъекций и флаконах для промывания носоглотки. Эфедрин добавляется во многие препараты, использующиеся для лечения ЛОР-патологий, но концентрация его невелика. Наркоманы не используют чистое вещество, реализующееся как самостоятельный препарат, а изготавливают на основе эфедрина мощные наркотики.

Эфедрин относится к легким наркотикам при условии, что принимается без добавок и в регулируемых количествах. Но вещество опасно тем, что при формировании стойкой зависимости наркоман переходит на более тяжелые наркотики.

Часто их изготавливают в домашних условиях, с применением подручных средств. В ход идет бензин, растворитель и другие токсичные жидкости. Это не только усиливает эффект, но и делает готовую смесь губительной для человека.

Как появился эфедрин?

Впервые эфедрин появился в медицине, в 260 году до нашей эры в Китае и носил название ма хуан. Его использовали для лечения бронхиальной астмы, бронхита и других патологий легких много столетий. Это было растительное вещество, имеющее природное происхождение.

В 1885 году эфедрин выделили из двухколосного хвойника японским химиком Нагаи Нагаёси. Но только в 1929 году вещество было синтезировано. С этого времени эфедрин получил широкое распространение, сначала в медицине, затем в наркоторговом бизнесе.

Изначально свойства эфедрина позволяли использовать его для создания лекарств против болезней легких.

Высокая эффективность вещества сделала его популярным во всем мире. Но только несколько лет назад была выявлена лекарственная зависимость от эфедрина, что сделало его запретным для продажи и распространения.

Эфедрин в медицине

По своим свойствам эфедрин схож с амфетамином и метамфетамином. Он оказывает действие на нервную систему, приводит к возбуждению и повышению активности. В небольших дозировках используется для лечения бронхита и бронхиальной астмы в составе других препаратов.

В медицине применяется гидрохлорид эфедрина для лечения:

  • последствий отравления снотворными препаратами;
  • аллергии в период сильного приступа;
  • нарушения дыхательной функции.

Используется эфедрин и в спортивной сфере. Он способствует снижению аппетита и похудению. Спортсмены принимают эфедрин для повышения выносливости, избавления от сонливости и проведения активных физических нагрузок.

Эти методы использования вещества не разрешены медицинскими работниками, поскольку возможный вред от эфедрина значительно выше, чем ожидаемая польза. Спортсмены принимали препараты ЭКА, в состав которых входил эфедрин, аспирин и кофеин.

Сочетание этих веществ способствовало активному жиросжиганию, снижению влечения к сладким и мучным продуктам, повышению выносливости. Сейчас препараты на основе эфедрина запрещены к свободному распространению.

По сей день эфедрин активно используется в китайской медицине для лечения бронхиальной астмы. Вещество находится в свободном доступе, но злоупотреблением им отмечается значительно реже, чем в России.

Правовой статус

Сам эфедрин обладает ограниченным действием на нервную систему. Злоупотребление веществом грозит серьезной интоксикацией организма, но редко приводит к психическим отклонениям.

Но применение его с целью изготовления наркотиков, где происходит сочетание эфедрина и метамфетамина, поставило запрет на продажу. Сейчас в России эфедрин официально запрещен к реализации и распространении.

Продажа строго контролируется проверяющими органами, выпуск ограничен.

В России контролируется выпуск и реализация препаратов, в которых концентрация эфедрина превышает 10%. До этого показателя лекарства могут продаваться без контроля со стороны соответствующих органов, но только по рецепту.

В других странах эфедрин не запрещен к продаже. Например, в Китае и Японии вещество активно используется в медицине, но и случаев наркозависимости от него не встречается.

В США введено ограничение на дозировки препаратов, содержащих эфедрин. Продажа лекарственных средств проводится по рецепту врача. Продавцы обязаны предоставлять препараты только по удостоверению личности. После продажи в специальный журнал вносятся сведения о покупателе.

Действие вещества на организм

Эфедрин обладает несколькими свойствами:

  • купирование симптомов аллергии, облегчение дыхания;
  • повышение артериального давления;
  • сужение сосудов;
  • возбуждение центральной нервной системы;
  • купирование кашля, выведение мокроты из легких.

После приема вещества у больного отмечается повышение настроения, снижение депрессии. Появляется энергичность, исчезает сонливость. Человек становится раскрепощенным, общительным и активным. При длительном приеме отмечается снижение веса, повышение выносливости.

Использование эфедрина в качестве наркотика или при самостоятельном увеличении дозировки приводит к активизации нервных узлов. Это становится причиной снижения чувствительности к боли, выброса адреналина и повышения активности. Например, человек может начать быстро бегать, спасаясь от выдуманных преследователей.

Вещество активизирует рецепторы, что требует больших затрат энергии. Организм испытывает колоссальную нагрузку, проявляющуюся симптомами:

  • учащение сердцебиения;
  • повышение артериального давления;
  • увеличение уровня глюкозы в крови;
  • повышение тонуса мышц.

Применение эфедрина приводит к улучшению интеллектуальных и умственных способностей, повышению физических способностей. Человек может решать сложные задачи, ему легко заниматься спортом, он выдерживает большие физические нагрузки.

После первых приемов происходит стимуляция нервной системы. Самодельный наркотик из эфедрина вызывает сильные ощущения, ради получения которых наркоман снова принимает вещество. Но многократное употребление психостимулятора приводит к формированию стойкой психологической зависимости.

С каждой новой дозой уменьшается эффект от вещества. Нервная система истощается, появляются проблемы с психикой и эмоциональным фоном.

Тяжело протекает синдром отмены у зависимых от эфедрина. Появляются симптомы:

  • упадок сил, отсутствие желания выполнять привычные дела;
  • сонливость;
  • боли в мышцах;
  • головные боли;
  • депрессия.

Продолжительность ломки составляет до 2-3 суток в начальной стадии зависимости и достигает 2 недель при длительном употреблении эфедрина. Справиться самостоятельно с симптомами отмены трудно, человек впадает в депрессию, у него появляются суицидальные мысли.

Наркотический эффект на организм проявляется симптомами, характерными только для эфедрина. Нетипичное для человека поведение позволяет выявить зависимость на ранней стадии. После активизации вещества в организме появляются симптомы:

  • непреодолимое желание поговорить с кем-нибудь;
  • приподнятое настроение, беспричинное веселье;
  • суетливость;
  • чрезмерная двигательная активность.

После принятия дозы в течение 15 минут наступает гипокенический синдром, называемый «приходом». При нем наркоман ощущает приятный озноб, расходящийся по телу. Наступает эйфория, сопровождающаяся сменой настроения. Психоэмоциональное воздействие длится не более 5 минут, но зависимый утрачивает способность воспринимать время и наслаждается яркими красками, в которых погружается его мир.

На второй стадии эмоциональное состояние приходит в нормальное состояние, но повышается двигательная активность. Наркоман может приниматься за кропотливую работу, выполнять действия со сложными механизмами. Эфедрин придает ему сил и желания помогать окружающим, появляется сильная любовь к миру и людям.

Одновременно с двигательной активностью человек начинает чувствовать себя талантливым. В голове быстро промелькают мысли, но наркоман их не запоминает. Этот эффект имеет продолжительность до 4 часов. Чем больше стаж употребления, тем меньше длится гипокенический синдром.

Особенностью приема эфедрина является отсутствие моментального привыкания. Употребив 1-2 дозы, человек может спокойно обходиться без наркотика, что создает мнение о безопасности вещества и отсутствии зависимости.

На самом деле, сначала человеку достаточно принимать наркотик 2 раза в месяц. Это формирует психологическое влечение к эфедрину, человеку нравится чувствовать себя сильным и талантливым.

После перехода на ежедневный прием вещества подавить тягу уже невозможно.

С формированием зависимости у наркомана ухудшается самочувствие. Он начинает стремительно стареть, страдать от бессонницы и физической усталости. Чтобы побороть неприятные ощущения, требуется доза. И с каждым разом она становится больше, что увеличивает время «прихода».

Физическая зависимость от эфедрина не формируется. Но вещество накапливается в организме, вызывая интоксикацию. Это состояние проявляется симптомами:

  • отсутствие аппетита, нарушение работы ЖКТ;
  • покалывание в конечностях, дрожь, тремор рук;
  • повышение кровяного давления;
  • головная боль.

Снижаются защитные функции организма, повышается восприимчивость к респираторным заболеваниям. Обостряются хронические патологии, у женщин нарушается менструальный цикл, у мужчин снижается потенция.

Последствия употребления эфедры

При отсутствии лечения эфедриновой зависимости формируется стойкая зависимость, подавить которую самостоятельно невозможно. Наркомана беспокоит сильная ломка, проявляющаяся нарушениями в психоэмоциональном состоянии. Нервная система истончается, что делает употребление каждой дозы сильным ударом по организму.

При длительном приеме наркотика происходят нарушения в психическом и физическом здоровье человека. К наиболее частным последствиям зависимости относится:

  • хроническая депрессия;
  • суицидальные мысли;
  • дисфункция головного мозга;
  • инфаркт;
  • гипертония;
  • мозговые кровоизлияния.

Истонченная нервная система не может нормально функционировать, человек становится агрессивным, подавленным, его мучают депрессии. Нередко синдром отмены приводит к суицидам.

Истощенный организм не в состоянии справляться со своими функциями. Это повышает восприимчивость к заболеваниям. После длительного употребления эфедрина наступает смерть. Ее причиной становится отек мозга, инфаркт, остановка дыхания.

Летальный исход вероятен и при употреблении больших доз наркотика. Для передозировки характерны симптомы:

  • многократная рвота, диарея, полный отказ от пищи;
  • судороги, непроизвольное подергивание конечностями;
  • сильная слабость, при которой человек не в состоянии держаться на ногах;
  • возбужденное состояние;
  • повышение артериального давления до критических показателей;
  • повышенная потливость;
  • отсутствие мочеиспускания;
  • обмороки.

Сильная интоксикация организма приводит к тяжелым поражениям внутренних органов и внезапной остановке сердца. Если не оказать медицинскую помощь, больной умирает.

Эфедрин относится к легким наркотикам, воздействующим на нервную систему человека. Длительный прием вещества негативно сказывается на функциональности организма, появляются патологии различного характера. Только своевременная медикаментозная помощь способна остановить воздействие наркотика и предотвратить печальный исход зависимости.

Количество просмотров статьи: 25258

Источник: http://narkotikam-net.ru/entsiklopediya-narkotikov/efedrin-narkotik.html

Слово Доктора
Добавить комментарий