Линкомицин гентамицин

Гентамицин

Линкомицин гентамицин

Гентамицин – антибиотик из группы аминогликозидов, обладающий бактерицидным действием.

Форма выпуска и состав

Гентамицин выпускается в форме глазных капель, мази для наружного применения, порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Глазные капли представляют собой прозрачную бесцветную жидкость. Выпускаются по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах. В одной картонной пачке 1 флакон.

Мазь для наружного применения Гентамицин выпускается по 10 и 15 г в алюминиевых тубах. Одна картонная пачка содержит 1 тубу.

Порошок выпускается по 80 мг во флаконах. В одной картонной пачке 10, а в картонной коробке 50 флаконов.

Раствор выпускается в ампулах по 2 мл. Одна картонная пачка содержит 10, одна ячейковая упаковка – 5 ампул.

Действующим веществом всех лекарственных форм является гентамицин в форме сульфата. В составе капель вспомогательными веществами выступают следующие компоненты:

  • Бензалкония хлорид;
  • Натрия дигидрофосфат;
  • Натрия гидрофосфат;
  • Натрия хлорид;
  • Вода.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гентамицин применяется для лечения инфекционно-воспалительных болезней, которые были вызваны чувствительными к нему микроорганизмами.

Препарат для парентерального применения используется при следующих состояниях:

  • Острый холецистит;
  • Цистит;
  • Перитонит;
  • Холангит;
  • Пневмония;
  • Сепсис;
  • Пиелонефрит;
  • Эмпиема плевры;
  • Вентрикулит;
  • Раневая инфекция;
  • Гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции костей и суставов;
  • Ожоговые инфекции.

Для наружного применения Гентамицин показан при следующих патологиях:

  • Инфицированное акне;
  • Инфицированный себорейный дерматит;
  • Инфицированные кожные раны разной этиологии, включая укусы насекомых, ожоги и труднозаживающие язвы;
  • Вторичное бактериальное инфицирование при вирусных и грибковых кожных инфекциях;
  • Инфицированные варикозные язвы;
  • Паронихии;
  • Поверхностный фолликулит;
  • Сикоз;
  • Пиодермия (включая гангренозную);
  • Фурункулез.

По инструкции, Гентамицин для местного применения используется для лечения следующих состояний:

  • Кератит;
  • Блефарит;
  • Конъюнктивит;
  • Кератоконъюнктивит;
  • Блефароконъюнктивит;
  • Мейбомит;
  • Дакриоцистит.

Противопоказания

Применение Гентамицина противопоказано в период беременности и грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при нарушениях функции почек в тяжелой форме, неврите слухового нерва и уремии.

Способ применения и дозировка

Дозировки Гентамицина врач устанавливает индивидуально в зависимости от локализации инфекции и степени тяжести заболевания.

При внутривенном и внутримышечном введении препарата взрослым пациентам назначается разовая доза по схеме 1-1,7 мг на 1 кг массы тела. При этом суточная доза составляет 3-5 мг на 1 кг, разделенные на 2-4 введения.

Продолжительность терапии составляет 7-10 дней. В зависимости от формы болезни может применяться дозировка до 160 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней либо до 280 мг однократно.

Внутривенная инфузия должна проводиться в течение 1-2 часов.

Детям Гентамицин внутривенно и внутримышечно назначается в следующих дозировках:

  • Новорожденным и недоношенным детям – 2-5 мг на 1 кг от массы тела, разделенные на 2 введения;
  • Детям до 2 лет – 2-5 мг на 1 кг от массы тела, разделенные на 3 введения;
  • Детям старше 2 лет – 3-5 мг на 1 кг от массы тела, разделенные на 3 введения.

Максимальная суточная доза средства составляет 5 мг на 1 кг от массы тела для взрослых и детей.

При местном применении Гентамицина препарат следует закапывать в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1-2 капли каждые 1-4 часа.

При наружном применении мазь следует наносить 3-4 раза в день.

Побочные действия

Применение Гентамицина может вызывать следующие побочные эффекты со стороны периферической и центральной нервной системы:

  • Головные боли;
  • Снижение слуха;
  • Необратимая глухота;
  • Нарушение нервно-мышечной проводимости;
  • Вестибулярные расстройства;
  • Сонливость.

При использовании Гентамицина возможны аллергические реакции в виде зуда, кожной сыпи, лихорадки, крапивницы и в редких случаях отека Квинке.

Со стороны пищеварительной и мочевыделительной систем препарат может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Гипербилирубинемия;
  • Повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Протеинурия;
  • Почечная недостаточность;
  • Олигурия;
  • Микрогематурия.

Система кроветворения может отреагировать на Гентамицин лейкопенией, анемией, тромбоцитопенией и гранулоцитопенией.

После закапывания капель могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  • Боль;
  • Слезотечение;
  • Жжение;
  • Покраснение глаз;
  • Нарушение зрения в течение нескольких минут;
  • Светобоязнь.

Особые указания

С осторожностью следует применять Гентамицин при миастении, паркинсонизме и нарушениях функции почек. В период лечения необходимо контролировать функции почек, вестибулярного и слухового аппарата.

При сочетании препарата с ванкомицином, этакриновой кислотой, эминогликозидами и цефалоспоринами может наблюдаться усиление нефротоксического и ототоксического действия.

При сочетании средства с индометацином и фуросемидом возможно увеличение концентрации действующего вещества гентамицина в плазме крови, в связи с чем возрастает вероятность развития токсического действия.

Одновременное применение препарата с опиоидными анальгетиками повышает риск развития нервно-мышечной блокады.

Аналоги

Синонимами Гентамицина являются Гентацикол, Гентамицин-АКОС, Гентамицин-Ферейн. Аналогами препарата выступают следующие средства:

  • Колбиоцин;
  • Левомицетин;
  • Дилатерол;
  • Тетрациклин;
  • Эритромицин;
  • Синтомицин;
  • Фуцидин;
  • Бактробан;
  • Линкомицин;
  • Гелиомицин;
  • Неомицин.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Гентамицин необходимо хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности составляет 3 года.

Источник: https://medlib.net/gentamicin.html

Линкомицин (Линкомицина гидрохлорид), инструкция по применению

Линкомицин гентамицин

Торговое наименование

Линкомицина гидрохлорид

Международное наименование

Линкомицин (Lincomycin)

Групповая принадлежность

Антибиотик, линкозамид

Описание действующего вещества

Линкомицин

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч.

Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp.

, устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес).
C осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении – кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок. Местные реакции: при в/в введении – флебит.

При быстром в/в введении – снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Парентерально: в/в, в/м, внутрь. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении – 1.8 г, разовая – 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2.4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч). В/в, детям – в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.

В/в – только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30% раствора (0.6 г) разбавляют 250 мл 0.9% раствора NaCl. Внутрь, за 1-2 ч до еды. Для взрослых суточная доза – 1-1.5 г, разовая – 0.5 г. Для детей суточная доза – 30-60 мг/кг.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 нед и более). При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1.8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м. В/в вводить без предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин – внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Смотрите также в фармсправочнике:
Линекс
Липикар синдэт

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм – с эритромицином, синергизм – с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении).

Источник: https://Logoderm.ru/medicine/linkomicin/

АМИНОГЛИКОЗИДЫ. В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его по­лусинтетический аналог — клиндамицин

Линкомицин гентамицин

ЛИНКОСАМИДЫ

Линкомицин, Клиндамицин

В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его по­лусинтетический аналог — клиндамицин.

Для антибиотиков-линкосамидов характерны следующие общие свойства:

1) способность ингибировать синтез белка в микробной клетке (действуют подобно макролидам);

2) преимущественно бактериостатический тип действия. В высоких концент­рациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки;

3) узкий спектр действия (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков). Высокоактивны в отношении бактероидов – облигатных неспорообразующих анаэробов;

4) способность накапливаться в костной ткани и суставах;

5) быстрое развитие устойчивости микрофлоры;

6) отсутствие перекрестных аллергических реакций с бета-лактамными анти­биотиками.

Линкосамиды применяются как резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также при инфекциях, вызванных бактероидами.

Линкомицин всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом пища нарушает абсорбцию препарата. Метаболизируется в печени, выводится преиму­щественно с желчью.

К л индамицин (Далацин С) — более активен, чем линкомицин. В высоких дозах действует на токсоплазмы и плазмодии, поэтому дополнительными пока­заниями к применению являются тропическая малярия (в сочетании с хинином) и токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином). У клиндамицина более высокая биодоступность, не зависящая от приема пищи.

При применении линкосамидов могут возникать диспептические расстрой­ства, аллергические реакции.

Наиболее тяжелым побочным эффектом является псевдомембранозный колит, который развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения Clostridium difficile, продуцирующего энтеро-токсины, вызывающие деструктивные изменения в стенке кишечника. Колит имеет тяжелое течение, развиваются язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. Для лечения колита назначают внутрь ванкомицин или метронидазол, а также проводят дезинтоксикационную терапию.

В основе молекулы аминогликозидов лежит циклический спирт-аминоцикли-тол, к которому присоединены аминосахара. Группа аминогликозидов представ­лена природными и полусинтетическими препаратами, которые принято класси­фицировать по поколениям:

1. Аминогликозиды I поколения:стрептомицин, неомицин, канамицин.

2. Аминогликозиды II поколения:гентамицин, тобрамицин, сизомицин.

3. Аминогликозиды III поколения:амикацин.

Все аминогликозиды близки по своим свойствам и различаются, главным об­разом, по активности, спектру действия, выраженности побочных эффектов и устойчивости микроорганизмов.

К общим свойствам аминогликозидов относятся следующие:

1) способность нарушать синтез белка в микробной клетке. Аминогликозиды связываются с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки, что нарушает движение рибосомы по нити матричной РНК. Аминогликозиды также нарушают процессы считывания кода мРНК, что приводит к синтезу функционально неак­тивных белков;

2) способность нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны мик­роорганизмов;

3) бактерицидный тип действия;

4) потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалос-поринов;

5) широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влия­нием на грамотрицательную флору;

6) высокая токсичность для человека, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), угнетении нервно-мышечной передачи, про­являющимся ослаблением дыхания, снижением мышечного тонуса и двигатель­ной функции;

7) сходные фармакокинетические свойства — аминогликозиды практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта (высокогидрофильны), пло­хо проходят через гистагематические барьеры, практически не метаболизиру-ются и выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации.

Спектр действия аминогликозидов включает многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, пневмокок­ки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, энтеробак-терии, синегнойную палочку. Аминогликозиды I поколения оказывают угнетаю-

щее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы. К аминогликозидам не чувствительны анаэробы, спирохеты и простейшие.

Применяют аминогликозиды при инфекциях различной локализации, вызван­ных грамотрицательными микроорганизмами, при синегнойной инфекции, а так­же при туберкулезе, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Аминогликозиды I поколения в настоящее время применяются ограниченно в связи с быстрым развитием устойчивости микрофлоры и высокой токсич­ностью.

Стрептомицин применяется для лечения туберкулеза и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия) в комбинации с тетрациклином. Вводят препарат чаще всего внутримышечно. Оказывает выраженное ототоксическое действие.

Неомицин является самым ототоксичным аминогликозидом.

Применяет­ся внутрь для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте (неомицин не всасывается в кишечнике) и местно для лечения гнойных поражений кожи (пиодермии, инфицированные экземы и др.).

Наруж­но неомицин иногда используют с глюкокортикостероидами (входит в состав комбинированных мазей Локакартен-Н, Синалар-Н и др.). Для парентерального введения препарат не используют в связи с высокой токсичностью.

Канамицин применяется внутрь по тем же показаниям, что и неомицин, и парентерально для лечения туберкулеза.

Аминогликозиды II поколения высокоактивны в отношении синегнойной па­лочки и ряда других микроорганизмов, устойчивых к препаратам I поколения и антибиотикам других групп. К препаратам этого поколения медленнее развива­ется устойчивость.

Основным представителем аминогликозидов II поколения является гента-мицин. Препарат применяется, главным образом, при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др.

), вызванных грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим антибио­тикам. Вводят препарат внутримышечно и внутривенно. Гентамицин использу­ют также местно при лечении инфицированных ран и ожогов.

При применении гентамицина возникают побочные эффекты, типичные для аминогликозидов.

Тобрамицин и сизомицин аналогичны по своим свойствам ген-тамицину.

К аминогликозидам III поколения относится амикацин. В отличие от гента­мицина амикацин действует на многие штаммы грамотрицательных бактерий, резистентных к аминогликозидам II поколения, поскольку он не инактивируется бактериальными ферментами. Применяется препарат для лечения наиболее тя­желых инфекций, вызванных множественно устойчивой микрофлорой. Вводит­ся внутримышечно и внутривенно.

При парентеральном применении аминогликозидов необходим систематичес­кий контроль за функцией почек, состоянием слуха и вестибулярной системы. Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек и слухового нерва, беременности, миастении.

Источник: https://studopedia.su/2_5827_aminoglikozidi.html

Слово Доктора
Добавить комментарий